一、项目概述：

帕利哌酮是非典型抗精神病药利培酮的活性代谢产物9-羟利培酮，为苯并异噁唑的衍生物，主要通过阻断5-羟色胺

2A

（5-HT

2A

）受体和多巴胺D2（DA2）受体发挥抗精神病的作用。帕利哌酮缓释片（棕榈酸帕利哌酮制剂）采用OROS技术（渗透性控释口服给药系统），可平稳升高血药浓度，降低血浆峰谷浓度波动，临床使用不需要剂量滴定过程，并保持稳定的疗效和较少不良反应，主要经肾脏以原形排泄。临床研究提示帕利哌酮缓释片3-15 mg·d^-1可以有效控制精神分裂症阳性症状、改善阴性和认知损害、提高患者的耐受性和依从性，起效较快，并能改善对其他非典型抗精神病药治疗无效患者的临床疗效。患者可能出现泌乳素水平增高，但较少引起体重增加等代谢性以及其他不良反应，为精神分裂症患者的全面康复提供了一种新的治疗选择。棕榈酸帕利哌酮注射液2011年通过了SFDA批准，用于精神分裂症急性期和维持期的治疗，是目前国内唯一既能在急性期快速起效又能在长期维持治疗中有效预防复发，每月注射一次的新型抗精神分裂症药物。棕榈酸帕利哌酮在国内无专利技术屏障和行业限制，在美国化合物专利于

2011年4月20日

过期。该药物的附加值极高，制剂进口价格昂贵，国内市场供应几乎全靠进口，市场需求量巨大。

二、建设内容及规模：

棕榈酸帕利哌酮原料药以2-氨基-3-羟基吡啶为起始原料，通过氯苄保护、环合、氯化、还原、脱苄、亲核取代并成酯制得。其中至少合成步骤后三步生产，需通过GMP或FDA认证。用前述述原料药生产帕利哌酮缓释片和棕榈酸帕利哌酮注射液。建设规模原料药

200kg

，注射剂200万支（含0.25ml：25mg；0.5ml：50mg；0.75ml：75mg；1.0ml：100mg；1.5ml：150mg五种规格），缓释片100万片（6mg/片）。

主要建设内容：

1、制剂生产车间2000㎡。

2、氯苄保护、环合中间体生产线1条。

3、氯化、还原中间体生产线1条。

4、脱苄、亲核取代并成酯生产线1条。

5、注射剂生产线1条。

6、缓释片生产线1条。

三、建设条件：

项目选址在泸县城西工业园区，规划建设医药产业园5000亩，交通发达，在医药产业园区内企业可实现集聚发展，便于延伸上下游产业链，实现经济效益最大化，该项目生产技术成熟，园区内水、电、交通等基础设施条件满足该项目建设需求。

四、项目投资及经济效益：

项目总投资1.2亿元，年销售收入1.8亿元，年利润0.6亿元。